Допоміжні речовини: целюлоза дисперсна (целюлоза мікрокристалічна, оброблена кармеллоза натрію) - 20 мг, гліцерин - 21 мг, лимонної кислоти моногідрат - 2 мг, натрію цитрату дигідрат - 2.8 мг, полісорбат 80 - 0.1 мг, (у вигляді 50% розчину) - 0.2 мг, вода очищена - 950 мг.

60 доз (10 г) - флакони поліетиленові (1) в комплекті з дозуючим пристроєм - пачки картонні.
120 доз (18 г) - флакони поліетиленові (1) в комплекті з дозуючим пристроєм - пачки картонні.
120 доз (18 г) - флакони поліетиленові (2) в комплекті з дозуючим пристроєм - пачки картонні.
120 доз (18 г) - флакони поліетиленові (3) в комплекті з дозуючим пристроєм - пачки картонні.

Фармакологічна дія

ГКС для місцевого застосування. Має протизапальну і дію при застосуванні в дозах, при яких не виникає системних ефектів.

Гальмує вивільнення медіаторів запалення. Підвищує продукцію ліпомодуліна, що є інгібітором фосфоліпази А, що обумовлює зниження вивільнення арахідонової кислоти і, відповідно, пригнічення синтезу продуктів метаболізму арахідонової кислоти - циклічних ендопероксідов, простагландинів. Попереджає крайове скупчення нейтрофілів, що зменшує запальнийексудат і продукцію лімфокінів, гальмує міграцію макрофагів, призводить до зменшення процесів інфільтрації і грануляції. Зменшує запалення за рахунок зниження освіти субстанції хемотаксису (вплив на пізніші реакції алергії), гальмує розвиток алергічної реакції негайного типу (обумовлено гальмуванням продукції метаболітів арахідонової кислоти і зниженням вивільнення з огрядних клітин медіаторів запалення).

У дослідженнях із провокаційними тестами з нанесенням антигенів на слизову оболонку порожнини носа була продемонстрована висока протизапальна активність мометазона, як на ранній, так і на пізній стадіях алергічної реакції.

Це було підтверджено зниженням (порівняно з плацебо) концентрації гістаміну і активності еозинофілів, а також зменшенням (порівняно з вихідним рівнем) кількості еозинофілів, нейтрофілів і білків адгезії епітеліальних клітин.

Фармакокінетика

всмоктування

При інтраназальному застосуванні системна біодоступність мометазону фуроату становить<1% (при чувствительности метода определения 0.25 пг/мл).

Мометазон дуже погано всмоктується з шлунково-кишкового тракту.

Метаболізм і виведення

Невелика кількість активної речовини, яка може потрапити в шлунково-кишковому тракті після інтраназального застосування, піддається активному метаболізму при "першому проходженні" через печінку. Виводиться з сечею і жовчю.

показання

- сезонний і цілорічний алергічні риніти у дорослих, підлітків і дітей з 2 років;

- гострий синусит або загострення хронічного синуситу у дорослих (в т.ч. похилого віку) і підлітків з 12 років - як допоміжний терапевтичний засіб при лікуванні антибіотиками;

- гострий риносинусит з легкими та помірними симптомами без ознак тяжкої бактеріальної інфекції у пацієнтів у віці 12 років і старше;

- профілактика сезонного алергічного риніту середньотяжкого і тяжкого перебігу у дорослих і підлітків з 12 років (рекомендується проводити за 2-4 тижні до передбачуваного початку сезону пилкування);

- поліпоз носа, що супроводжується порушенням носового дихання і нюху у дорослих (від 18 років).

Протипоказання

- підвищена чутливість до компонентів препарату;

- недавнє оперативне втручання або травма носа з пошкодженням слизової оболонки носової порожнини - до загоєння рани (у зв'язку з інгібуючим дією ГКС на процеси загоєння);

- дитячий і підлітковий вік (при сезонному і цілорічному алергічних ринітах - до 2 років, при гострому синуситі або загостренні хронічного синуситу - до 12 років, при поліпозі - до 18 років) - в зв'язку з відсутністю відповідних даних;

З обережністю слід застосовувати препарат при туберкульозної інфекції (активній або латентній) респіраторного тракту, нелеченной грибкової, бактеріальної, системної вірусної інфекції або інфекції, викликаної Herpes simplex з ураженням очей (як виняток можливе призначення препарату при перерахованих інфекціях за вказівкою лікаря), наявності нелеченной місцевої інфекції із залученням до процесу слизової оболонки носової порожнини.

дозування

Препарат застосовують інтраназально.

Лікування сезонного або цілорічного алергічного риніту

Рекомендована профілактична і терапевтична доза препарату становить 2 інгаляції (по 50 мкг кожна) в кожну ніздрю 1 раз / сут (сумарна добова доза - 200 мкг). Після досягнення лікувального ефекту для підтримуючої терапії можливе зменшення дози до 1 інгаляції в кожну ніздрю 1 раз / сут (сумарна добова доза - 100 мкг).

Якщо зменшення симптомів захворювання не вдається досягти застосуванням препарату в рекомендованій терапевтичній дозі, добова доза може бути збільшена до 4 інгаляцій в кожну ніздрю 1 раз / сут (сумарна добова доза - 400 мкг). Після зменшення симптомів захворювання рекомендується зниження дози.

Початок дії препарату зазвичай відзначається клінічно вже через 12 годин після першого застосування препарату.

Діти у віці від 2 до 11 років

Для застосування препарату у дітей молодшого віку потрібна допомога дорослих.

Допоміжне лікування гострого синуситу або загострення хронічного синуситу

Дорослі (в т.ч. пацієнти похилого віку) і підлітки з 12 років

Якщо зменшення симптомів захворювання не вдається досягти застосуванням препарату в рекомендованій терапевтичній дозі, добова доза може бути збільшена до 4 інгаляцій в кожну ніздрю 2 рази / добу (загальна добова доза - 800 мкг). Після зменшення симптомів захворювання рекомендується зниження дози.

Лікування гострого риносинуситу без ознак тяжкої бактеріальної інфекції

Рекомендована доза для дорослих і підлітків становить 2 інгаляції по 50 мкг в кожну ніздрю 2 рази / добу (загальна добова доза 400 мкг). При погіршенні симптомів в ході лікування необхідна консультація фахівця.

Лікування поліпозу носа

для дорослих (в т.ч. пацієнтів похилого віку) від 18 років Рекомендована терапевтична доза становить 2 інгаляції (по 50 мкг кожна) в кожну ніздрю 2 рази / добу (загальна добова доза - 400 мкг).

Правила використання препарату Назонекс

Інгаляція суспензії, що міститься у флаконі спрею, здійснюється за допомогою спеціальної дозуючої насадки на флаконі.

Перед першим застосуванням назального спрею Назонекс необхідно провести калібрування шляхом натискання дозуючого пристрою 10 разів, до тих пір, поки не з'являться бризки, що свідчить про готовність препарату до застосування.

Слід нахилити голову і впорснути лікарський засіб в кожну ніздрю так, як рекомендував лікар.

Якщо назальний спрей не використовувався протягом 14 днів або довше, необхідно натиснути на дозирующую насадку 2 рази до тих пір, поки не з'являться бризки.

Перед кожним використанням необхідно енергійно струшувати флакон.

Чистка дозуючої насадки

Важливо регулярно чистити дозирующую насадку, щоб уникнути її неправильної роботи. Слід зняти ковпачок, що захищає насадку від пилу, потім акуратно зняти наконечник для розпилення. Необхідно ретельно промити наконечник для розпилення і ковпачок для захисту від пилу в теплій воді і прополоскати під краном.

Не слід намагатися відкрити назальний аплікатор за допомогою голки або іншого гострого предмета, тому що це призведе до пошкодження аплікатора, в результаті чого можна отримати неправильну дозу препарату.

Слід висушити ковпачок і наконечник в теплому місці. Після цього необхідно прикріпити наконечник для розпилення на флакон і знову прикрутити до флакону ковпачок для захисту від пилу. При першому використанні назального спрею після очищення необхідно провести повторне калібрування шляхом натискання на дозирующую насадку 2 рази.

Побічна дія

Дорослі і підлітки

Небажані явища, пов'язані із застосуванням препарату (\u003e 1%), виявлені в ході клінічних досліджень у пацієнтів з алергічним ринітом або поліпоз носа, і в період післяреєстраційного застосування препарату, незалежно від показання до застосування, представлені в таблиці 1. Небажані реакції перераховані відповідно з класифікацією системно-органних класів MedDRA. У межах кожного системно-органного класу небажані реакції класифіковані за частотою виникнення.

Носові кровотечі, як правило, були помірними і припинялися самостійно, частота їх виникнення була дещо більшою, ніж при використанні плацебо (5%), але дорівнює або менший, ніж при призначенні інших інтраназальних ГКС, які використовувалися в якості активного контролю (у деяких з них частота виникнення носових кровотеч становила до 15%). Частота виникнення всіх інших небажаних явищ була зіставною з частотою їх виникнення при призначенні плацебо.

* Виявлено з частотою "рідко" при застосуванні препарату 2 рази / добу при поліпозі носа

** виявлено при застосуванні препарату 2 рази / добу при поліпозі носа

діти

Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння:носові кровотечі (6%), подразнення слизової оболонки носа (2%), чхання (2%).

Порушення з боку нервової системи:головний біль (3%).

Частота виникнення зазначених небажаних явищ у дітей була порівнянна з частотою їх виникнення при застосуванні плацебо.

При застосуванні інтраназально ГКС можливий розвиток системних побічних ефектів, особливо при тривалому застосуванні інтраназально ГКС у високих дозах (див. Розділ "Особливості застосування").

Передозування

При тривалому застосуванні ГКС у високих дозах або при одночасному використанні декількох ГКС можливе пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи.

Препарат має низьку системну біодоступність (<1%, при чувствительности метода определения 0.25 пг/мл), поэтому маловероятно, что при случайной или намеренной передозировке потребуется принятие каких-либо специальных мер, кроме наблюдения с возможным последующим возобновлением приема препарата в рекомендованной дозе.

лікарська взаємодія

Комбінована терапія з добре переносилася пацієнтами. При цьому не було відзначено будь-якого впливу препарату на концентрацію лоратадину або його основного метаболіту в плазмі крові. У цих дослідженнях мометазону фуроат в крові виявлений не був (при чутливості методу визначення 50 пг / мл).

особливі вказівки

Як і при будь-якому довгостроковому лікуванні, пацієнти, які застосовують назальний спрей НАЗОНЕКС протягом декількох місяців і довше, повинні періодично проходити огляд у лікаря на предмет можливих змін слизової оболонки носа. Необхідно проводити моніторинг за пацієнтами, які отримують інтраназальні ГКС тривалий час. Можливий розвиток затримки росту у дітей. У разі виявлення затримки росту у дітей необхідно знизити дозу інтраназальних ГКС до найменшої, що дозволяє ефективно контролювати симптоми. Крім того, слід направити пацієнта на консультацію до педіатра.

У разі розвитку місцевої грибкової інфекції носа чи глотки може знадобитися припинення терапії назальним спреєм НАЗОНЕКС і проведення спеціального лікування. Зберігається протягом тривалого часу подразнення слизової оболонки носа і глотки також може служити підставою для припинення лікування назальним спреєм НАЗОНЕКС.

При проведенні плацебо-контрольованих клінічних досліджень у дітей, коли назальний спрей НАЗОНЕКС застосовувався у добовій дозі 100 мкг протягом року, затримки росту у дітей не відзначалося.

При тривалому лікуванні назальним спреєм НАЗОНЕКС ознак пригнічення функції гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи не спостерігалося. Пацієнти, які переходять до лікування назальним спреєм НАЗОНЕКС після тривалої терапії ГКС системної дії, вимагають до себе особливої \u200b\u200bуваги. Скасування ГКС системної дії у таких пацієнтів може призвести до недостатності функції надниркових залоз, подальше відновлення якої може зайняти до декількох місяців. У разі появи ознак надниркової недостатності слід відновити прийом системних ГКС і прийняти інші необхідні заходи.

При застосуванні інтраназально ГКС можливий розвиток системних побічних ефектів, особливо при тривалому застосуванні у високих дозах. Імовірність розвитку цих ефектів значно менше, ніж при застосуванні пероральних ГКС. Системні побічні ефекти можуть відрізнятися як у окремих пацієнтів, так і в залежності від застосовуваного ГКС. Потенційні системні ефекти включають в себе синдром Кушинга, характерні ознаки кушингоїд, пригнічення функції надниркових залоз, затримку росту у дітей та підлітків, катаракту, глаукому і рідше ряд психологічних або поведінкових ефектів, включаючи психомоторну гіперактивність, порушення сну, тривогу, депресію або агресію (особливо у дітей).

Під час переходу від лікування ГКС системної дії до лікування назальним спреєм НАЗОНЕКС у деяких пацієнтів можуть виникнути початкові симптоми відміни системних ГКС (наприклад, болю в суглобах і / або м'язах, відчуття втоми і депресія), незважаючи на зменшення вираженості симптомів, пов'язаних з ураженням слизової оболонки носа. Таких пацієнтів необхідно спеціально переконувати у доцільності продовження лікування назальним спреєм НАЗОНЕКС. Перехід від системних до місцевих ГКС може також виявити вже існували, але маскувати терапією ГКС системної дії алергічні захворювання, такі як алергічний кон'юнктивіт та екзема.

Пацієнти, яким проводиться лікування ГКС, мають потенційно зниженою імунної реактивності і повинні бути попереджені про підвищений для них ризик зараження у разі контакту з хворими на деякі інфекційні захворювання (наприклад, вітряною віспою, кором), а також про необхідність лікарської консультації, якщо такий контакт відбувся . При появі ознак вираженої бактеріальної інфекції (наприклад, лихоманки, наполегливої \u200b\u200bі різкого болю з одного боку особи або зубного болю, припухлості в орбітальній або периорбитальной області) потрібна негайна лікарська консультація.

При застосуванні назального спрею Назонекс протягом 12 місяців не виникало ознак атрофії слизової оболонки носа. Крім того, мометазону фуроат виявляв тенденцію сприяти нормалізації гістологічної картини при дослідженні біоптатів слизової носа.

Ефективність та безпечність мометазону не вивчена при лікуванні односторонніх поліпів, поліпів, пов'язаних з муковісцидозом і поліпів, які повністю закривають носову порожнину.

У разі виявлення односторонніх поліпів незвичайної або неправильної форми, особливо укритих виразками або кровоточать, необхідно провести додаткове медичне обстеження.

Вплив на здатність до керування транспортними засобами та працювати з механізмами

Немає даних щодо впливу препарату Назонекс на здатність керувати автомобілем або механізмами, що рухаються.

Вагітність і лактація

Спеціальних, добре контрольованих досліджень безпеки застосування препарату Назонекс при вагітності не проводилося.

Як і інші ГКС для інтраназального застосування, Назонекс слід призначати при вагітності і в період грудного вигодовування тільки в тому випадку, якщо очікувана користь від його застосування виправдовує потенційний ризик для плоду або немовляти.

Немовлят, матері яких під час вагітності отримували ГКС, необхідно ретельно обстежити для виявлення можливої \u200b\u200bгіпофункції надниркових залоз.

Застосування в дитячому віці

Протипоказаний при сезонному і цілорічному алергічних ринітах - в дитячому віці до 2 років, при гострому синуситі або загостренні хронічного синуситу - до 12 років, при поліпозі - до 18 років (у зв'язку з відсутністю відповідних даних).

При проведенні плацебо-контрольованих клінічних досліджень у дітей, коли Назонекс застосовувався в дозі 100 мкг / добу протягом року, затримки росту не відзначалося.

При порушеннях функції печінки

Невелика кількість активної речовини, яка може потрапити в шлунково-кишковому тракті при інтраназальному застосуванні, абсорбується у незначній мірі і активно біотрансформується при "першому проходженні" через печінку.

Умови та термін зберігання

Препарат відпускається за рецептом.

Умови та термін зберігання

Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці при температурі від 2 ° до 25 ° C. Чи не заморожувати. Термін придатності - 2 роки.

Е.А. Ушкалова, професор кафедри загальної та клінічної фармакології РУДН, Москва

Алергічний риніт відноситься до числа найбільш широко зустрічаються захворювань, поширеність і частота якого продовжує зростати вкрай високими темпами. Так, за останні 30 років протягом кожного десятиліття захворюваність в економічно розвинених країнах збільшувалася на 100%, що дозволило назвати її епідемічної. За даними епідеміологічних досліджень, поширеність алергічного риніту становить в середньому на планеті 10-25%, в Європі - 20-30, в Новій Зеландії і в Австралії - близько 40, в Південній Африці - близько 17, в Росії - 25%. У США алергічний риніт вражає щорічно близько 40 млн осіб, в т. Ч. Приблизно 10-30% дорослого населення і 40% дітей. У 80% випадків захворювання починається у віці до 20 років. У Росії, згідно з даними офіційної статистики, алергічний риніт зустрічається у 9-25% дітей 5-8 років. Однак, на думку російських і зарубіжних фахівців, офіційні дані про захворюваність, засновані на що пацієнти, хворі, ні в якій мірі не відображають справжньої поширеності алергічного риніту, так як не враховують величезну кількість осіб, які не звернулися за медичною допомогою, і хворих, яким був поставлений неправильний діагноз. Існують відомості, що в Європі, включаючи Росію, за медичною допомогою з приводу симптомів алергічного риніту звертається не більше 60% пацієнтів. Згідно з результатами обстеження 1000 хворих, проведеного в клініці ГНЦ - Інституту імунології Мінздраву Росії, тільки 12% пацієнтів діагноз алергічного риніту ставиться в перший рік захворювання, 50% - в перші п'ять років, іншим - через 9-30 і більше років після появи симптомів.

Прямі медичні витрати при алергічного риніту оцінюються в США в 4,5 млрд доларів на рік. Непрямі витрати, пов'язані з втратою 3,8 млн робочих і 2 млн академічних днів, ще більше підвищують вартість цього захворювання для системи охорони здоров'я і суспільства в цілому. Клінічне і економічний тягар алергічного риніту обумовлено і зниженням якості життя пацієнтів, а також ризиком розвитку серйозних ускладнень з боку дихальних шляхів і ЛОР-органів.

Зокрема, алергічний риніт вважають фактором ризику розвитку бронхіальної астми. Він зустрічається у 80-90% пацієнтів, що страждають на бронхіальну астму, а у 68% дітей з алергічним ринітом виявляється гіперреактивність бронхів. Тісний взаємозв'язок між бронхіальною астмою та алергічним ринітом дозволяє деяким авторам розглядати їх як єдине захворювання. Алергічний риніт також часто поєднується з синуситом, кон'юнктивітом, середній отит, фарингіт, ларингіт, хропінням і апное уві сні. У деяких дослідженнях виявлена \u200b\u200bасоціація алергічного риніту з депресією і болем в нижній частині спини.

Таким чином, лікування алергічного риніту і попередження супутніх йому захворювань має важливе медичне, соціальне та економічне значення.

Методи лікування алергічного риніту

Лікування хворих на алергічний риніт включає нефармакологические і фармакологічні методи. Перші насамперед спрямовані на усунення алергенів і провокуючих чинників або зменшення контакту з ними. Повна елімінація алергену в більшості випадків неможлива, особливо у пацієнтів з цілорічним (персистирующим) ринітом, які постійно піддаються його впливу. У багатьох ситуаціях ефективна елімінація алергенів неможлива не тільки з практичних, а й економічних причин, так як пов'язана зі значними фінансовими витратами для пацієнта. Проте, навіть зменшення контакту з алергеном дозволяє поліпшити контроль симптомів захворювання і знизити потребу в фармакотерапії.

У численних клінічних дослідженнях доведена ефективність при алергічного риніту специфічної імунотерапії, однак цей метод лікування також не позбавлений ряду недоліків. По-перше, специфічна імунотерапія ефективна тільки у пацієнтів з підвищеною чутливістю до обмеженого спектру (1 або 2) алергенів. По-друге, висока ефективність (80-90%) показана в клінічних дослідженнях лише при застосуванні парентеральної специфічної імунотерапії, яка не дуже зручна для пацієнтів, оскільки являє собою повільний поступовий процес підшкірного введення антигену в зростаючих дозах. Крім того, вона дорога і небезпечна, тому що може викликати небезпечні для життя анафілактичні реакції. Рутинне застосування більш зручною сублингвальной імунотерапії на підставі результатів аналізу 23 плацебо-контрольованих подвійних сліпих досліджень в даний час рекомендовано бути не може. Крім того, дози алергену, необхідні для сублингвальной імунотерапії, в 5-200 разів перевищують такі для парентеральної. З урахуванням вищевикладеного зарубіжні експерти рекомендують резервувати імунотерапію для пацієнтів з важкими порушують повсякденне життя симптомами, чиє захворювання викликане обмеженою кількістю ідентифікованих алергенів і які не відповідають на лікування іншими методами.

Таким чином, основне місце в профілактиці і терапії алергічного риніту належить лікарських засобів. З цією метою використовують препарати декількох фармакологічних груп: блокатори H1-гістамінових рецепторів, кортикостероїди, стабілізатори мембран тучних клітин, судинозвужувальні засоби (деконгестантів), М-холіноблокатори. Вивчається ефективність при цьому захворюванні і препаратів щодо нових груп - антагоністів лейкотрієнових рецепторів і моноклональних антитіл. Один з антагоністів лейкотрієнів монтелукаст був недавно схвалений для лікування сезонного алергічного риніту.

В цілому, всі лікарські засоби, що застосовуються для лікування алергічного риніту, можна поділити на дві групи: 1) препарати, що дозволяють контролювати симптоми захворювання, і 2) препарати, що діють на патогенетичні фактори, т. Е. Які надають істинно терапевтичний ефект. До останньої групи насамперед належать кортикостероїди, значення яких різко зросла після введення в медичну практику на початку 1970-х рр. першого препарату цієї групи (беклометазону дипропіонату) для інтраназального застосування.

Місце інтраназальних кортикостероїдів в терапії алергічного риніту

Незважаючи на те то глюкокортикоїди вже понад століття використовуються для лікування захворювань ЛОР-органів, їх механізм дії продовжує активно вивчатися. В експериментальних і клінічних дослідженнях показано, що глюкокортикоїди впливають практично на всі етапи патогенезу алергічного риніту. Їх терапевтичний ефект при алергічного риніту пов'язують, перш за все, з протизапальною і десенсибілізуючу дію. Встановлено, що глюкокортикоїди гальмують синтез цілого ряду цитокінів, зокрема ІЛ-1, ІЛ-3, ІЛ-4, ІЛ-5, ІЛ-6, ІЛ-13, ФНП-а та GM-CSF. Крім того, вони зменшують індукцію синтетази оксиду азоту (NO), активація якої призводить до надмірного утворення NO, який надає виражене прозапальні дію. Глюкокортикоїди також знижують активність генів, що кодують синтез ферментів, які беруть участь в продукції інших прозапальних білкових молекул: циклооксигенази, фосфоліпази А2 і ендотеліну-1, гальмують експресію молекул адгезії: ICAM-1 і Е-селектину. На клітинному рівні глюкокортикоїди викликають зменшення кількості огрядних клітин, базофілів і вони виділяють медіаторів; знижують кількість еозинофілів і їх продуктів в епітелії і у власному шарі слизової оболонки. Вони також впливають на процеси апоптозу, зменшуючи термін життя еозинофілів; знижують кількість клітин Лангерганса і пригнічують захоплення і транспортування антигенів цими клітинами; знижують кількість Т-клітин в епітелії; зменшують продукцію лейкотрієнів в слизовій оболонці; інгібують продукцію IgE. Глюкокортикоїди знижують секрецію залоз слизової оболонки, екстравазацію плазми і набряк тканин. Крім того, вони зменшують чутливість рецепторів слизової оболонки носа до гістаміну і механічних подразників, т. Е. В певній мірі впливають і на неспецифічну назальний гіперреактивність. Вплив на всі ланки патогенезу захворювання і гальмування як ранньої, так і відстроченої фаз алергічної реакції характерно не тільки для глюкокортикоїдів системної дії, але і для інтраназальних препаратів цієї групи. Перевагою інтраназальних глюкокортикоїдів перед пероральними є мінімальний ризик системних побічних ефектів на тлі створення адекватних концентрацій активної речовини в слизовій оболонці носа, що дозволяють контролювати симптоми алергічного риніту.

Інтраназальні кортикостероїди зарекомендували себе ефективними засобами як для попередження, так і для полегшення симптомів, обумовлених ранньої та пізньої фазами алергічного відповіді. Зниження кількості Т-лімфоцитів, еозинофілів, базофілів, моноцитів і тучних клітин в верхніх дихальних шляхах під їх впливом викликає зменшення закладеності в носі, ринореи, чхання та свербіння, що призводить до значного поліпшення якості життя пацієнтів. У ряді досліджень показано, що інтраназальні глюкокортикоїди дозволяють майже повністю запобігти симптоми пізньої фази алергічної відповіді.

Порівняльна характеристика інтраназальних кортикостероїдів та інших широко застосовуються для лікування алергічного риніту лікарських засобів представлена \u200b\u200bв табл. 1, з якої видно, що інтраназальні кортикостероїди більшою мірою усувають симптоми захворювання, ніж препарати всіх інших груп. Результати клінічних досліджень і мета-аналізів дозволяють вважати їх найефективнішими засобами для лікування алергічного риніту і розглядати в якості препаратів першого ряду при цьому захворюванні.

Таблиця 1. Порівняльна характеристика кортикостероїдів та інших лікарських засобів для лікування алергічного риніту

У міжнародній клінічній практиці в даний час широко використовуються такі інтраназальні кортикостероїди: триамцинолона ацетонід, бекламетазон дипропионат, флунізолід, будесонід, флутиказону пропіонат та мометазону фуроат.

У Росії флунізолід і триамцинолон у вигляді назальних аерозолів не використовуються. Застосування гідрокортизону і преднізолону интраназально не раціонально, так як ці препарати мають дуже високою біодоступністю і можуть викликати системні побічні ефекти, особливо в разі, коли розпорошуються в порожнині носа. Через високу біодоступності втрачають своє практичне значення і інтраназальні лікарські форми дексаметазону і бетаметазону. На відміну від них, сучасні інтраназальні глюкокортикоїди володіють низькою біодоступністю (табл. 2) і добре переносяться хворими. Слід мати на увазі, що біодоступність інтраназальних препаратів визначається не тільки їх всмоктуванням зі слизової оболонки носа, а й абсорбцією тієї частини дози (менше половини від введеної), яка, осівши в горлі, проковтує і всмоктується в кишечнику. Крім того, при нормально функціонуючому мукоциліарного транспорті основна частина препарату (до 96%) протягом 20-30 хвилин після інтраназального введення переноситься в глотку за допомогою війок слизової оболонки носа, звідки надходить в шлунково-кишковий тракт і піддається абсорбції. Тому біодоступність при пероральному та интраназальном прийомі є важливою характеристикою інтраназальних кортикостероїдів, яка в значній мірі визначає їх терапевтичний індекс, т. Е. Співвідношення місцевої протизапальної активності і потенціалу несприятливого системного дії.

Таблиця 2. Біодоступність інтраназальних кортикостероїдів

Низька біодосупность сучасних інтраназальних кортикостероїдів пов'язана не тільки з їх поганий абсорбцією, але і з швидким і практично повним метаболізмом при першому проході через печінку. Це обумовлює в цілому короткий період напіввиведення інтраназальних кортикостероїдів, однак тривалість його різна для різних препаратів. Інтраназальні кортикостероїди також різняться ступенем ліпофільності, яка визначає обсяг їх розподілу в організмі, ступенем спорідненості до рецепторів і силою дії.

Для вимірювання сили дії топічних кортикостероїдів використовують 2 методи - визначення ступеня спорідненості до глюкокортикоїдних рецепторів і судинозвужувальний активності на моделі шкіри. За ступенем спорідненості до рецепторів препарати розташовуються в наступному висхідному порядку: дексаметазон, триамцинолон ацетонід, будесонід, флутиказону пропіонат та мометазону фуроат. За показником судинозвужувальний активності флутиказону пропіонат та мометазону фуроат перевершують інші інтраназальні препарати. Однак судинозвужувальна активність лише частково визначає ефективність кортикостероїдів при алергічного риніту, так як безпосередньо не корелює з протизапальною активністю.

Препарати з високою ліпофільність, наприклад флутиказону пропіонат або мометазону фуроат, краще проникають в тканини і володіють великим об'ємом розподілу в них. Вони можуть створювати в тканинах резервуар, з якого повільно вивільняється активна речовина, що обумовлює їх значно триваліший кінцевий період напіввиведення з організму. Навпаки, менш ліпофільні кортикостероїди, наприклад тріамціонолона ацетонід або будесонід, мають менший обсяг розподілу. Високий ступінь липофильности знижує водорастворимость препаратів в слизовій оболонці і, таким чином, збільшує кількість активної речовини, що виводиться за допомогою мукоциліарногокліренсу ще до того, як воно досягне рецептора в тканинах. Це може сприяти зниженню місцевої протизапальної активності препарату в носі, але в той же час і зменшення його абсорбції зі слизової оболонки в системний кровотік. Клінічне значення високій ліпофільності вимагає подальшого вивчення.

Початок терапевтичного ефекту інтраназальних глюкокортикоїдів зазвичай спостерігається через кілька днів після першого введення (табл. 3), однак для досягнення максимального ефекту може знадобитися кілька тижнів.

Таблиця 3. Початок дії інтраназальних кортикостероїдів

Ефективність і переносимість інтраназальних кортикостероїдів багато в чому визначаються системою їх доставки в порожнину носа. Найбільш широко вживаними лікарськими формами є дозовані аерозолі і назальні спреї. Останні забезпечують більш ефективну доставку діючої речовини і рідше викликають місцеві побічні ефекти (носові кровотечі, сухість, печіння в носі, свербіння, чхання), які при застосуванні дозованих аерозолів в значній мірі обумовлені подразнюють фреону і високою швидкістю надходження ліків в порожнину носа.

Ефективність сучасних інтраназальних кортикостероїдів при алергічного риніту була доведена в численних плацебо-контрольованих дослідженнях і порівняльних дослідженнях з препаратами інших фармакологічних груп. Так, в трьох мета-аналізах рандомізованих контрольованих досліджень було показано, що інтраназальні кортикостероїди значно перевершують по здатності усувати чхання, ринорею, свербіж, закладеність в носі і порушення нюху топические і пероральні антигістамінні засоби, включаючи препарати останніх поколінь.

У рандомізованому клінічному дослідженні у пацієнтів з алергічним ринітом монотерапія інтраназальним будесонидом (200 мкг) проявляла рівну ефективність з комбінацією антигістамінні препарати (цетірзін, 10 мг) і антагоністом лейкотриена (монтелукаст, 10 мг) щодо закладеності носа і поліпшення носового дихання. Більш того, аналіз опублікованих даних дозволяє прийти до висновку, що інтраназальні кортикостероїди значно більшою мірою полегшують симптоми алергічного риніту, ніж антигістамінні препарати, антагоністи лейкотрієну і їх комбінації.

Відповідно до міжнародних рекомендацій (програмі ВООЗ ARIA - Allergic rhinitis and its impact on asthma) інтраназальні кортикостероїди можуть застосовуватися на всіх стадіях алергічного риніту, починаючи від легких форм интермиттирующего (сезонного) до важких форм персистирующего (цілорічного), причому при середньотяжкому і тяжкому перебігу захворювання вони розглядаються в якості засобів першого вибору. Поряд з поліпшенням симптомів алергічного риніту і впливом на патогенетичні механізми розвитку захворювання, інтраназальні кортикостероїди відіграють важливу роль і в лікуванні супутніх хвороб, таких як бронхіальна астма, синусит і поліпи носа.

Незважаючи на відмінності фізико-хімічних, фармакодинамічних та фармакокінетичних властивостей топічних глюкокортикоїдів, в більшості порівняльних клінічних досліджень не вдалося продемонструвати терапевтичних переваг одних препаратів перед іншими. Наприклад, в порівняльному дослідженні будесоніду (400 мкг 1 р / добу) і мометазону фуроату (200 мкг 1 р / добу), не дивлячись на вище зазначені фармакодинамические і фармакокінетичні переваги останнього, була показана рівна ефективність обох препаратів у запобіганні симптомів сезонного алергічного риніту, яка оцінювалася за кількістю днів, що минули з початку алергічного сезону до появи щодо виражених симптомів захворювання. Обидва препарати значно перевершували за цим показником плацебо: при застосуванні мометазону симптоми виникли в середньому через 26 днів, будесоніду - 34 дня, плацебо - 9 днів. Більш того, в іншому дослідженні у хворих з цілорічним ринітом будесонид (256 мкг 1 р / добу) достовірно перевершував по ефективності усунення всіх симптомів, а також за ефективністю усунення закладеності в носі інший препарат з низькою біодоступністю і високою спорідненістю до глюкокортикоїдних рецепторів - флутиказон ( 200 мкг 1 р / добу). Можливо, це пов'язано зі здатністю препарату піддаватися естеріфікаціі, з якою пов'язують пролонгування його протизапальної дії у порівнянні з кортикостероїдами, що не утворять ефірів, зокрема флутиказоном. У клінічних дослідженнях було підтверджено, що через 6 годин після введення концентрації будесоніду, за даними назальной біопсії, перевершували концентрації флютиказону пропіонату більш ніж в 10 разів, а через 24 години - більш ніж в три рази. Автори огляду, присвяченого цьому питанню, висловлюють припущення, що завдяки даному механізму співвідношення місцевої користі і системного ризику може зрушуватися у будесоніду в кращу сторону внаслідок меншого системного утворення ефірів в порівнянні з їх освітою в дихальних шляхах. Однак це питання потребує подальшого вивчення.

Згідно з результатами мета-аналізу, все топические кортикостероїди у всіх лікарських формах для інтраназального введення є ефективними і безпечними засобами, значно поліпшують якість життя пацієнтів. Проте, в цілеспрямованих дослідженнях вдалося показати, що органолептичні властивості і лікарські форми препаратів надають виражений вплив на переваги пацієнтів, а отже, і на акуратність дотримання ними призначеного режиму лікування.

Так, в одному з досліджень, присвячених вивченню уподобань хворих, в якому брало участь 503 пацієнта і 100 лікарів, було показано, що 97% хворих воліють назальні спреї, позбавлені «післясмак» і / або запаху. Згідно з результатами цього дослідження, 97% лікарів впевнені, що органолептичні властивості інтраназальних кортикостероїдів впливають на дотримання пацієнтами режиму лікування, проте в реальній практиці більше половини з них при призначенні препарату не питають пацієнта про його переваги. Ще в одному багатоцентровому рандомізованому сліпому дослідженні проводилася порівняльна оцінка переваг пацієнтів з легким і середньотяжким на алергічний риніт щодо водного назального спрею будесоніду і назального спрея флутиказону пропіонату. Сенсорне сприйняття спрею будесоніду хворими за різними показниками достовірно перевершувало таке спрею флутиказону, в зв'язку з чим більшість пацієнтів віддали перевагу спрею будесоніду. В іншому плацебо-контрольованому дослідженні, де порівнювалися інтраназальні лікарські форми тих же препаратів у хворих із сезонним алергічним ринітом, незважаючи на рівну клінічну ефективність будесоніду і флутиказону, якість життя пацієнтів в більшою мірою покращився в групі будесоніду.

Таким чином, здатність інтраназальних кортикостероїдів впливати на всі симптоми алергічного риніту, включаючи закладеність носа та порушення нюху, вигідно відрізняє їх від препаратів інших фармакологічних груп, особливо при персистирующем (цілорічному) риніті, коли утруднення носового дихання є основним симптомом. Всі сучасні препарати цієї групи є ефективними і безпечними засобами. Схеми лікування сучасними інтраназальними кортикостероїдами представлені в табл. 4. Тривалість курсу лікування залежить від тяжкості риніту і може складати від 10 днів до 3 місяців Вибір конкретного препарату визначається переважно ціною і уподобаннями пацієнтів. Обидва ці фактори можуть зробити істотний вплив на прихильність до лікування і ефективність терапії.

Таблиця 4. Схеми застосування інтраназальних кортикостероїдів

* Препарат «Бенарін» 30 мкг в кожну ніздрю 2 р / сут.

література:

Aberg N, Sundell J, Eriksson B, Hesselmar B, Aberg B. Prevalence of allergic disease in schoolchildren in relation to family history, upper respiratory tract infections, and residential characteristics. Allergy. 1996; 51: 232-237.

Sibbald B, Rink E, D'Souza M. Is the prevalence of atopy increasing? Br J Gen Pract. 1990; 40: 338-340.

Ceuppens J. Western lifestyle, local defenses and the rising incidence of allergic rhinitis. Acta Otorhinolaryngol Belg. 2000; 54: 391-395.

Ільїна Н.І., Польнер С.А. Цілорічний алергійний риніт // Consilium medicum. 2001. Т. 3. № 8. С. 384-393.

Лусс Л.В. Алергічний риніт: проблеми, діагностика, терапія // Лікуючий лікар. 2002. № 4. С. 24-28.

Пицкій В.І. та ін. Алергічні захворювання. М .: Тріада-Х, 1999. 470 с.

Паттерсон Р. і ін. Алергічні хвороби. М .: ГЕОТАР, 2000. 733 с.

Naclerio RM, Solomon W. Rhinitis and inhalant allergens. JAMA 1997; 278: 1842-8.

GlaxoWellcome. The health and economic impact of rhinitis. Am J Manag Care 1997; 3: S8-18.

Sibbald B. Epidemiology of allergic rhinitis. In: ML B, ed. Epidemiology of Clinical Allergy. Monographs in Allergy. Basel, Switzerland: Karger; 1993: 61-69.

Геппе Н.А. Можливості застосування антигістамінних препаратів в педіатричній практиці // Вибрані лекції для практикуючих лікарів. IX Російський національний конгрес «Людина і ліки». М., 2002. С. 250-261.

Хаитов Р.М., Богова А.В., Ільїна Н.І. Епідеміологія алергічних захворювань Росії // Іммунологія.1998. № 3. С. 4-9.

Ільїна Н.І. Аллергопатология в різних регіонах Росії за результатами клініко-епідеміологічних досліджень: Автореф. докт. дис. М., 1996. 24 с.

Dykewicz MS, Fineman S, Skoner DP, et al. Diagnosis and management of rhinitis: complete guidelines of the Joint Task Force on Practice Parameters in Allergy, Asthma and Immunology. Ann Allergy Asthma Immunol. 1998; 81 (5 Pt 2): 478-518.

American Academy of Allergy, Asthma, and Immunology. The allergy report. Milwaukee: American Academy of Allergy, Asthma, and Immunology, 2000..

Bousquet J, van Cauwenberge P, Khaltaev N. et al. Allergic rhinitis and its impact on asthma (ARIA) - Pocket Guide. - WHO. 2001; 23: 5.

Студеникина Н.І., Ревякіна В.А., Лукіна О.Ф., Куліченко Т.В. Проблеми раннього виявлення, профілактики і терапії атопічних захворювань у дітей // Зб. тез 1-го Всеросійського конгресу з дитячої алергології. М., 29-30 листопада 2001 року, с. 144.

Coste A. ENT diseases associated with allergic rhinitis: a review of the literature. Ann Otolaryngol Chir Cervicofac. 2000; 117: 168-173.

Hurwitz EL, Morgenstern H. Cross-sectional associations of asthma, hay fever, and other allergies with major depression and low-back pain among adults aged 20-39 years in the United States. Am J Epidemiol. 1999; 150: 1107-1116.

Trangsrud AJ, Whitaker AL, Small RE. Intranasal Corticosteroids for Allergic Rhinitis. Pharmacotherapy 22 (11): 1458-1467, 2002.

Лопатин А.С. Алгоритми діагностики і лікування алергічного і вазомоторного риніту // РМЗ. 2002. Т. 10. № 17.

Malling HJ. Immunotherapy as an effective tool in allergy treatment. Allergy. Тисяча дев'ятсот дев'яносто вісім May; 53 (5): 461-72.

Varney VA, Edwards J, Tabbah K, Brewster H, Mavroleon G, Frew AJ. Clinical efficacy of specific immunotherapy to cat dander: a double-blind placebo-controlled trial. Clin Exp Allergy. +1997 Aug; 27 (8): 860-7.

Durham SR, Ying S, Varney VA, et al. Cytokine messenger RNA expression for IL-3, IL-4, IL-5 and GM-CSF in the nasal mucosa after local allergen provocation: relationship to tissue eosinophilia. J Immunol 1992; 148: 2390-4.

Anonymous. Guidelines to minimize the risk from systemic reaction caused by immunotherapy with allergen extracts. J Allergy Clin Immunol 1994; 93 (5): 811-12.

Malling H-J. Is Sublingual Immunotherapy Clinically Effective? Curr Opin Allergy Clin Immunol 2002; 2: 523-32.

Guez S, Vatrinet C, Fadel R, Andre C. House-dust mite sublingual swallow immunotherapy (SLIT) in perennial rhinitis: a double-blind, placebo-controlled study. Allergy. 2000; 55: 369-375.

Casale TB, Bernstein IL, Busse WW, et al. Use of an anti-IgE humanized monoclonal antibody in ragweed-induced allergic rhinitis. J Allergy Clin Immunol 1997; 100: 110-21.

Shields RL, Whether WR, Zioncheck K, et al. Inhibition of allergic reactions with antibodies to IgE. Int Arch Allergy Immunol 1995; 7: 308-12.

Philip G, Malmstrom K, Hampel FC Jr, et al. Montelukast for treating seasonal allergic rhinitis: a randomized, double-blind, placebo-controlled trial performed in the spring. Clin Exp Allergy. 2002; 32: 1020-1028.

Nathan RA. Pharmacotherapy for allergic rhinitis: a critical review of leukotriene receptor antagonists compared with other treatments. Ann Allergy Asthma Immunol. 2003; 90: 182-191.

Лопатин А.С. Попередження насильства терапія в лікуванні захворювань носа і навколоносових пазух: історичні аспекти // Consilium-medicum. 2004. Т. 6. № 4.

Mygind N, Nielsen LP, Hoffmann HJ, et al. Mode of action of intranasal corticosteroids. J Allergy Clin Immunol 2001; 108 (suppl 1): S16-25.

Mygind N, Dahl R. The rationale for use of topical corticosteroids in allergic rhinitis. Clin Exp Allergy 1996; 26 (suppl 3): 2-10.

Mygind N. Glucocorticosteroids and rhinitis. Allergy 1993; 48: 476-90.

Wiseman LR, Benfield P. Intranasal fluticasone propionate: a reappraisal of its pharmacology and clinical efficacy in the treatment of rhinitis. Drugs 1997; 53: 885-907.

Onrust SV, Lamb HM. Mometasone furoate: a review of its intranasal use in allergic rhinitis. Drugs 1998; 56: 725-45.

Gasbarro R. Identifying and managing patients with asthma and allergy. Drug Topics 2001; 7: 68-77.

Tripathy A, Patterson R. Impact of allergic rhinitis treatment on quality of life. Pharmacoeconomics 2001; 19 (9): 891-9.

Rak S, Jacobson MR, Suderick RM, et al. Influence of prolonged treatment with topical corticosteroid (fluticasone propionate) on early and late phase responses and cellular infiltration in the nasal mucosa after allergen challenge. Clin Exp Allergy 1994; 24 (10): 930-9.

Konno A, Yamakoshi T, Terada N, Fujita Y. Mode of action of a topical steroid on immediate phase reaction after antigen challenge and nonspecific nasal hyperreactivity in nasal allergy. Int Arch Allergy Immunol 1994; 103 (1): 79-87.

Corren J. Intranasal corticosteroids for allergic rhinitis: how do different agents compare? J Allergy Clin Immunol 1999; 104 (4): S144-9.

Mabry RL. Pharmacotherapy of allergic rhinitis: corticosteroids. Otolaryngol Head Neck Surg 1995; 113: 120-5.

Lund V. International rhinitis management working group. International consensus report on the diagnosis and management of rhinitis. Allergy 1994; 49 (suppl 19): 1-34.

LaForce C. Use of nasal steroids in managing allergic rhinitis. J Allergy Clin Immunol 1999; 103: S388-94.

Ємельянов А.В., Лук'янов С.В. Назальні глюкокортикоїди // Раціональна фармакотерапія захворювань органів дихання. М .: «Літтера», 2004. С. 93-97.

Smith CL, Kreutner W. In vitro glucocorticoid receptor binding and transcriptional activation by topically active glucocorticoids. Arzneimittelforschung / Drug Res 1998; 48: 956-60.

Lipworth BJ, Jackson CM. Safety of inhaled and intranasal corticosteroids: lessons for the new millennium. Drug Saf. 2000 Jul; 23 (1): 11-33.

Buck ML. Intranasal Steroids for Children With Allergic Rhinitis. Pediatr Pharm 7 (5), 2001..

Yanez A, Rodrigo GJ. Intranasal corticosteroids versus topical H1 receptor antagonists for the treatment of allergic rhinitis: a systemic review with meta-analysis. Ann Allergy Asthma Immunol. 2002; 89: 479-484.

Weiner JM, Abramson MJ, Puy RM. Intranasal corticosteroids versus oral H1 receptor antagonists in allergic rhinitis: systematic review of randomised controlled trials. BMJ. 1998; 317: 1624-1629.

Stempel DA, Thomas M. Treatment of allergic rhinitis: an evidence-based evaluation of nasal corticosteroids versus nonsedating antihistamines. Am J Manag Care 1998; 4: 89-96.

Wilson A., Orr L., Sims E., Dempsey O., Lipworth B. Antiasthmatic activity of combined oral histamine and leukotriene antagonism versus inhaled and intra-nasal corticosteroid in seasonal allergic rhinitis (SAR) and asthma // 56th An-nual Meeting. American Academy of Allergy Asthma & Immunology. 03-Mar-2000. Abs.1078. San Diego. United States.

Nelson HS. Advances in upper airway diseases and allergen immunotherapy. J Allergy Clin Immunol. 2003; 111: S793-S798.

Stanaland BE. Treatment of Allergic Rhinitis and Its Comorbidities. June 24, 2003 http://www.medscape.com/viewprogram/2344_pnt

Meltzer EO. Clinical and antiinflammatory effects of intranasal budesonide aqueous pump spray in the treatment of perennial allergic rhinitis. Ann Allergy Asthma Immunol 1998; 81: 128-34.

Brannan MD, Herron JM, Affrime MB. Safety and tolerability of once-daily mometasone furoate aqueous nasal spray in children. Clin Therapeut 1997; 19: 1330-9.

Meltzer EO, \u200b\u200bBerger WE, Berkowitz RB, et al. A dose-ranging study of mometasone furoate aqueous nasal spray in children with seasonal allergic rhinitis. J Allergy Clin Immunol 1999; 104: 107-14.

Ngamphaiboon J, Thepchatri A, Chatchatee P, et al. Fluticasone propionate aqueous nasal spray treatment for perennial allergic rhinitis in children. Ann Allergy Asthma Immunol 1997; 78: 479-84.

Fluticasone Propionate Collaborative Pediatric Working Group. Treatment of seasonal allergic rhinitis with once-daily intranasal fluticasone propionate therapy in children. J Pediatr 1994; 125: 628-34.

Small P, Houle P, Day JH, et al. A comparison of triamcinolone acetonide nasal aqueous spray and fluticasone propionate aqueous solution spray in the treatment of spring allergic rhinitis. J Allergy Clin Immunol 1997; 100: 592-5.

Mandl M, Nolop K, Lutsky BN, et al. Comparison of once daily mometasone furoate and fluticasone propionate aqueous nasal sprays for the treatment of perennial rhinitis. Ann Allergy Asthma Immunol 1997; 79: 237-45.

Marazzi P, Nolop K, Lutsky BN, et al. Prophylactic use of once-daily mometasone furoate (Nasonex) aqueous nasal spray in patients with seasonal allergic rhinitis. J Allergy Clin Immunol 1997; 99: S440.

Day J, Carrillo T. Comparison of the efficacy of budesonide and fluticasone propionate aqueous nasal spray for once daily treatment of perennial allergic rhinitis, J Allergy Clin Immunol 1998; 102: 902-8.

Edsbacker S, Brattsand R. Budesonide fatty-acid esterification: a novel mechanism prolonging binding to airway tissue. Review of available data. Ann Allergy Asthma Immunol. 2002 Jun; 88 (6): 609-16.

Kaliner MA. Patient preferences and satisfaction with prescribed nasal steroids for allergic rhinitis. Allergy Asthma Proc. 2001; 22 (6 suppl): S11-S15.

Bachert C, EI-Akkad T. Patient preferences and sensory comparisons of three intranasal corticosteroids for the treatment of allergic rhinitis. Ann Allergy Asthma Immunol. 2002; 89: 292-297.

Shah SR, Miller C, Pethick N, O'Dowd L. Patients with allergic rhinitis prefer budesonide aqueous nasal spray to fluticasone propionate nasal spray based on sensory attributes. Program and abstracts of the 58th Annual Meeting of the American Academy of Allergy, Asthma and Immunology; March 1-6, 2002; New York, NY.

Ciprandi G, Canonica WG, Grosclaude M, Ostinelli J, Brazzola GG, Bousquet J. Effects of budesonide and fluticasone propionate in a placebo-controlled study on symptoms and quality of life in seasonal allergic rhinitis. Allergy. 2002; 57: 586-591.

Кортикоїди - гормональні речовини, які продукують корою наднирників людини. Розрізняють декілька їх різновидів - минерало- і глюкокортикоїди. Препарати, які містять тільки один вид з наведених гормональних речовин, отримали назву кортикостероїди. Інтраназальні кортикостероїди є найбільш часто використовується формою цих ліків в отоларингології.

Синтетичні глюкокортикоїди володіють тими ж властивостями, що і природні. Назальні кортикостероїди, як і інші форми гормональних препаратів, надають виражену протизапальну і протиалергічну дії. В основі протизапального ефекту лежить пригнічення продукції активних речовин (лейкотрієнів, простагландину), які беруть участь в захисної функції організму. Також відбувається затримка розмноження нових захисних клітин, що істотно впливає на місцевий імунітет. Антиалергічну дію гормональні препарати виконують за рахунок гальмування виділення медіаторів алергії, зокрема, гістаміну. В результаті, досягається тривалий (протягом доби) протинабряковий ефект.

Завдяки всім вищевикладеним властивостям, назальні гормональні препарати є незамінними при багатьох запальних та алергічних захворюваннях носа.

Застосування назальних кортикостероїдів

В даний час в практиці ЛОР-лікаря повсюдно поширене використання гормональних груп ліків, грунтуючись на їх високу ефективність. Найбільш часто їх призначають при захворюваннях, які виникають на тлі контакту з алергеном:

• Алергічні риніти.
• Синусити.
• Гайморити.

Кортикостероїди назальні ефективно усувають місцеві алергічні прояви, а саме чхання, закладеність носа, ринорею.

Препарати також призначаються при вазомоторних ринітах у вагітних. У даній ситуації вони значно покращують носове дихання, але не сприяють повному лікуванню.

При виявленні поліпів в носовій порожнині, використання назальних гормональних препаратів, на даний момент, не має альтернативи серед інших методів медикаментозного лікування.

Перед безпосереднім використанням назального гормонального засобу важливо встановити причину виникнення захворювання.

Необхідно пам'ятати, що ці препарати не впливають на самого збудника (віруси, бактерії), а усувають лише основні місцеві прояви хвороби.

Протипоказання

У більшості випадків прийом глюкокортикоїдних препаратів добре переноситься пацієнтами. Незважаючи на це, існує ряд обмежень до їх призначенням:

• Підвищена чутливість до компонентів ліки.
• Схильність до носових кровотеч.
• Молодший дитячий вік.

Прийом гормональних препаратів вагітним жінкам призначають з обережністю, а в період годування грудьми і зовсім не рекомендовані до використання.

Побічні ефекти

Найбільш часто небажані клінічні прояви з боку організму виникають при їх тривалому і неконтрольованому вживанні.

Можуть спостерігатися:

• Хворобливість в області носоглотки.
• Сухість слизової оболонки носа.
• Кровоточивість з носових ходів.
• Головні болі, запаморочення, сонливість.

Якщо тривалий час використовувати кортикостероїдні препарати у високих дозах виростає ризик розвитку кандидозу в області носоглотки.

Можливість появи подібних клінічних проявів залишається досить низькою, оскільки інтраназальні гормональні препарати, на відміну від таблеток, діють лише місцево і не всмоктуються в кров.

форми випуску

Інтраназальні гормональні лікарські засоби випускають у вигляді крапель і спреїв. Закапувати в ніс ліки необхідно в лежачому положенні, з закинутою і відведеної в сторону головою для кращого попадання препарату в носову порожнину.

При недотриманні техніки закапування ліків, у людини можуть з'являтися хворобливі відчуття в області чола, відчуття присмаку препарату в роті. На відміну від крапель, назальні спреї набагато зручніше у використанні, оскільки не вимагають ніякої підготовки перед їх застосуванням.

Головним їх перевагою залишається те, що завдяки наявності дозатора, препарат важко передозувати.

Види інтраназальних гормональних препаратів

В даний час, на фармацевтичному ринку існує велика кількість гормональних препаратів, схожих за чиниться ними дії, але що володіють різною мірою вираженою ефективністю.

У таблиці, наведеній нижче, відображені найпоширеніші назальні кортикостероїдні препарати і їх аналоги.

Варто зупинитися детально на особливостях основних препаратів, щоб зрозуміти, в чому перевага кожного з них.

Фліксоназе

Крім основної речовини - флутиказону пропіонат, препарат містить ряд допоміжних компонентів: декстрозу, целюлозу, фенілетіловий спирт і очищену воду.

Фліксоназе випускають у флаконах з дозатором по 60 і 120 доз (в одній дозі - 50 мкг активної речовини). Протизапальну дію препарату помірно виражене, але він має досить сильну антиалергічним властивістю.

Клінічний ефект препарату розвивається через 4 години після введення, але значне поліпшення стану настає лише на 3 добу від початку терапії. При зменшенні симптомів захворювання дозування можна знизити.

Середня тривалість курсу становить 5-7 днів. Дозволено прийом препарату з профілактичною метою під час сезонної алергії. На відміну від інших гормональних препаратів, Фліксоназе не робить негативний вплив на гіпоталамо-гіпофізарну систему.

Медпрепарат категорично заборонений до прийому при герпетичної інфекції, а також, крім загальних з іншими гормонами побічних реакцій, може провокувати розвиток глаукоми і катаракти. Дітям препарат дозволений до застосування лише з 4-х річного віку.

Альцедін

Препарат випускається в балонах по 8,5 г з дозатором і мундштуком у вигляді білої, непрозорої суспензії. Містить активну речовину - беклометазон (в одній дозі - 50 мкг). Крім протизапального, антиалергічного проявляє ще й імуносупресивну дію. При використанні стандартних доз препарат не чинить системний вплив.

При уприскуванні Альцедіна в носову порожнину, слід уникати прямого контакту аплікатора зі слизової. Після кожного прийому необхідно полоскати рот. Крім загальних з іншими гормональними засобами показаннями до використання, може застосовуватися в складі комплексної терапії бронхіальної астми (не використовується під час нападу).

Альцедін може збільшувати вміст глюкози в крові, тому його необхідно з обережністю приймати особам, які хворіють на цукровий діабет. Також особливу увагу під час його прийому приділяється людям з гіпертонією, з порушенням функції з боку печінки і щитовидної залози.

Жінкам в першому триместрі вагітності та під час годування груддю, а також дітям до 6 років препарат протипоказаний.

назонекс

Головним компонентом препарату є мометазон фуроат - синтетичний глюкокортикостероїд з вираженими протизапальною і антигістамінних діями. Випускається у вигляді суспензії білого кольору в пластикових флаконах об'ємом 60 і 120 доз.

За своєю дією і способу застосування Назонекс схожий з Фліксоназе але, на відміну від нього, надає дію на гіпоталамо-гіпофізарну систему. Перший клінічний ефект після введення препарату спостерігається через 12 годин, що значно пізніше ніж при прийомі Фліксоназе.

Дуже рідко тривалий і безконтрольний прийом лікарського засобу може призводити до збільшення внутрішньоочного тиску і порушення цілісності носової перегородки (її перфорації).

Назонекс не призначається особам з туберкульозом легень, при гострих інфекційних захворюваннях, а також людям, які перенесли не так давно травми або оперативні втручання в ділянці носоглотки. Немає абсолютних протипоказань до прийому цього препарату у вагітних.

Однак, після народження дитини, його обов'язково слід обстежити на збереження функції надниркових залоз. Дітям він призначається з дворічного віку.

Аваміс

Гормональний препарат у якого, на відміну від інших, превалює потужну протизапальну дію. У своєму складі містить флутиказону фуроат і допоміжні речовини. Випускається, як і попередні препарати, у флаконах об'ємом 30, 60 і 120 доз.

Клінічний ефект після першого прийому стає помітний через 8 годин. При випадковому проковтуванні під час закапування, Аваміс не всмоктується в кровотік і не чинить системний вплив.

Препарат має ряд переваг в порівнянні з іншими назальними гормонами і, в першу чергу, це пов'язано з добре переноситься лікарської речовини і з відсутністю серйозних протипоказань до його призначення.

Перестороги необхідно вжити при лише призначення Аваміс людям з важкими порушеннями функціональної здатності печінки. Застосовувати препарат вагітним і годуючим жінкам не рекомендовано в зв'язку з недостатньою кількістю проведених досліджень по його дії.

Дітям Аварис призначають з дворічного віку. Випадки передозування даним препаратом також не були зафіксовані.

Полідекса

Препарат істотно відрізняється від усіх попередніх. Це комбінований препарат, до складу якого входять препарати трьох груп, а саме антибіотики (неоміцину і поліміксину сульфат), судинозвужувальні (фенілефрину гідрохлорид) і гормони (дексаметазон 0,25 мг).

Завдяки наявності антибіотика, Полідекса активний по відношенню до бактеріальних інфекцій (виняток становлять лише представники групи коків). Тому його призначення виправдано особам із захворюваннями носоглотки алергічного характеру, при наявності інфекційного збудника.

Полідекса виготовляють у вигляді крапель і спрею. Краплі, як правило, застосовують лише при терапії захворювань вуха запального характеру, проте їх використання для лікування запальних процесів в носі також є допустимим. Краплі випускають у флаконах жовто-коричневого забарвлення, ємністю 10,5 мл. Спрей, на відміну від вушних крапель, включає до свого складу фенілефрин і випускається у флаконі (об'ємом 15 мл) блакитного кольору, захищеному від денного світла.

Тривалість терапії препаратом в середньому становить 5-10 днів, при тривалому прийомі кошти високий ризик розвитку кандидозу і дисбактеріозу носоглотки.

Використання Полідекса абсолютно протипоказано при вірусних захворюваннях носоглотки, закритокутовійглаукомі, тяжкими порушеннями ниркової функції, а також під час вагітності та при годуванні груддю.

Дітям до двох років препарат не призначається. Заборонено одночасно застосовувати Полідекса з антибактеріальними аміноглікозидними препаратами.

Порівняльна характеристика назальних кортикостероїдів

З огляду на різноманітність назальних гормональних препаратів, людині часто складно розрізнити їх за дією і віддати перевагу якомусь з них. Далі представлена \u200b\u200bтаблиця, основною метою якої є спрощення розуміння основних відмінностей назальних кортикостероїдів між собою.

Незважаючи на те, що гормональні препарати в формі назальних спреїв не потрапляють в загальний кровотік, ризик виникнення небажаних реакцій залишається високим. З огляду на це, до вибору кортикостероїдів слід підійти з усією серйозністю.

Виписувати дані лікарські засоби може лише лікар. Пацієнт повинен приймати тільки призначену дозування і дотримуватися тривалість прийому препарату.

У лікуванні ряду захворювань опорно-рухового апарату, особливо, запального характеру, знайшли досить широке застосування такі ліки, як глюкокортикоїди. Перш ніж розібратися з основними терапевтичними ефектами, показаннями і протипоказаннями, необхідно знати, що ж це таке глюкокортикостероїди (ГКС).

Глюкокортикостероїди - лікарські препарати, які відносяться до групи стероїдних гормонів, і що володіють протизапальними, антиалергічні, протишоковими, іммуноподавляющего і іншими властивостями.

Класифікація

На сьогоднішній день існує кілька класифікацій глюкокортикостероїдів за різними параметрами. Найбільш клінічно значущою вважається класифікація, яка розділяє ліки за тривалістю їх дії. Відповідно до неї, виділяють такі лікарські групи:

• Препарати з коротким дією (Гідрокортизон, Кортеф).
• Препарати з середньою тривалістю дії (Преднізолон, Медопред).
• Препарати тривалої дії (дексаметазон, Триамцинолон,).

ГКС - це скорочена назва препаратів глюкокортикостероїдів, яке досить-таки часто використовується в медицині.

Коли застосовують?

При лікуванні захворювань суглобів і хребта головним показанням для застосування глюкокортикостероїдів вважається важкий запальний процес, який відрізняється особливою інтенсивністю і не піддається терапії нестероїдними протизапальними препаратами. За яких суглобових патологіях можливе застосування:

1. Артрити (ревматоїдний, посттравматичний, подагричний, псоріатичний, і ін.).
2. Поліартрити.
3. Остеоартроз (при наявності ознак запального процесу).
4. Хвороба Бехтерева.
5. Періартрит.
6. Запалення синовіальної або суглобової сумки.

При призначенні ГКС лікар намагається домогтися максимального терапевтичного ефекту, використовуючи мінімальну дозу лікарського препарату. Режим ГЛЮКОКОРТИКОСТЕРОЇДНИЙ лікування залежить здебільшого від тяжкості захворювання, стану пацієнта і його реакції на терапію, ніж від віку і ваги.

клінічна ефективність

Кілька останніх наукових досліджень показали високу ефективність застосування глюкокортикостероїдів при лікуванні важких форм запалення суглобів. Швидкого клінічного ефекту також можливо добитися при одночасному використанні ГКС в низьких дозах і нестероїдних протизапальних засобів. Встановлено, що більшості пацієнтів, що мають інвалідність через поліартриту, стає набагато легше в функціональному плані вже після декількох днів терапії ГКС. На що розраховує лікар, призначаючи глюкокортикостероїди:

• Значно зменшити вираженість больових відчуттів в уражених суглобах.
• Поліпшити функціональний стан суглобів.
• Уповільнити руйнівні процеси.
• Справитися з запаленням.
• Істотно знизити потребу в нестероїдних протизапальних засобах.
• Підвищити ефективність застосування базисних протизапальних препаратів.

Клінічний досвід показав, що багато хворих, які страждають на ревматоїдний артрит, часто стають функціонально залежними від глюкокортикостероїдної терапії і змушені переходити на тривалі курси їх прийому, що, безсумнівно, веде до розвитку побічних ефектів.

Як застосовують?

Можливо кілька шляхів введення препаратів ГКС. Як правило, при лікуванні запальної патології опорно-рухової системи глюкокортикоїди вводять всередину суглоба. Безпосередньо впливаючи на вогнище запалення, досягається максимальний терапевтичний ефект.

Слід зазначити, що досить часто в порожнині великих суглобів може накопичуватися рідина (ексудат). У таких випадках спочатку необхідно видалити цю рідину, і тільки потім здійснювати внутрішньосуглобове введення лікарського препарату. Іноді щоб домогтися більш кращого ефекту, поєднують введення ГКС всередину суглоба з глюкокортикостероидной терапією в таблетках. Подібний вид лікування застосовують при важких формах запального процесу з вираженою тенденцією до прогресування.

Внутрісуглобні ін'єкції лікарських препаратів виконуються тільки лікарем-фахівцем в умовах стерильності (кабінет чистій перев'язочній).

Препарати ГКС також досить-таки часто призначають всередину у вигляді таблеток або вводять парентерально (в вену або м'яз).

Протипоказання

Препарати ГКС, як і багато інших лікарські засоби, можуть бути призначені не всім пацієнтам. Залежно від шляху введення ліків необхідно враховувати певні протипоказання. Наприклад, внутрішньовенно, внутрішньом'язово або всередину глюкокортикоїди не можна застосовувати при таких захворюваннях або патологічних станах:

• Бактеріальна, вірусна або грибкова інфекція.
• Імунодефіцитні стани.
• За 8 тижнів до вакцинації.
• До 2 тижнів після вакцинації.
• Ерозивно-виразкові ураження органів шлунково-кишкового тракту.
• Важка патологія серцево-судинної системи (інфаркт міокарда, артеріальна гіпертензія та ін.).
• Серйозна патологія ендокринної системи (цукровий діабет, тиреотоксикоз, хвороба Іценко-Кушинга та ін.).
• Виражені порушення роботи нирок і печінки.
• Прогресуючий остеопороз.
• Важкі форми ожиріння.

Крім того, всередину ураженого суглоба не вводять ГКС при, підвищеної кровоточивості, вираженому остеопорозі, неефективності від попередніх уколів. Також цей шлях введення для глюкокортикостероїдів протипоказаний при внутрішньосуглобових переломах, періартритах інфекційної природи і перед операцією на суглобах (артропластика).

Препарати ГКС ніколи не використовуються з профілактичною метою і для лікування запалення суглобів, причина якого не встановлена.

побічні реакції

Згідно клінічного спостереження, незважаючи на те що більшість побічних ефектів від тривалого застосування ГКС при запальних захворюваннях суглобів і хребта вважаються досить важкими, деякі з них з'являються на порядок рідше, ніж при терапії іншими протизапальними засобами. Багато фахівців умовно поділяють побічні ефекти при тривалому системному використанні глюкокортикостероїдів на дві групи:

• Потенційно контрольовані (цукровий діабет, стійке підвищення кров'яного тиску, порушення сну, глаукома, серцева недостатність, виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, остеопороз).
• Неконтрольовані (підвищення маси тіла, катаракта, психічні розлади, висипання на шкірі, різні інфекції, остеонекроз, атеросклероз).

У той же час встановлено, що прийом нестероїдних протизапальних засобів частіше провокує розвиток важкої ерозивно-виразкової патології шлунково-кишкового тракту, ніж застосування лікарських препаратів з групи ГКС. Лікування глюкокортикоїдами цілком виправдано асоціюють з підвищенням ризику інфекційних ускладнень, однак це характерно головним чином для хворих, які отримують високі дози препаратів. Слід згадати критерії неадекватною глюкокортикостероїдної терапії:

• Занадто висока доза або, навпаки, дуже низька.
• Невиправдано тривалий курс лікування.
• Відсутність базисних протизапальних препаратів.

При внутрішньосуглобове введення ГКС одним з найбільш небезпечних, але досить рідко зустрічаються ускладнень є потрапляння інфекції в суглобову порожнину в процесі ін'єкції. Крім того, іммуноподавляющего властивість глюкокортикоїдів сприяє розвитку гнійного запального процесу. У рідкісних випадках може спостерігатися «постін'єкційних синовит», коли після уколу відзначається посилення запального процесу в синовіальній оболонці суглоба, яке може тривати від кількох годин до 2-3 діб.

Вкрай небажано введення препарату в м'язову тканину, оскільки можливий розвиток атрофічних або некротичних процесів.

ГЛЮКОКОРТИКОСТЕРОЇДНИЙ остеопороз

Одним з найбільш несприятливих ускладнень тривалої ГЛЮКОКОРТИКОСТЕРОЇДНИЙ лікування є. Проте, на думку деяких фахівців, висока запальна активність ревматоїдного артриту і зниження фізичної активності вважаються не менш важливими факторами появи остеопорозу, ніж тривале лікування ГКС.

Для зниження ризику розвитку цього ускладнення багато лікарів рекомендують суттєво відкоригувати свій спосіб життя, особливо, це стосується тих пацієнтів, які тривалий час отримують глюкокортикоїди. Що саме треба зробити:

1. Відмовитися від куріння і спиртних напоїв.
2. Регулярно займатися спортом.
3. Вживати їжу багату кальцієм і вітаміном D.
4. Частіше бувати на сонці.
5. При необхідності приймати лікарські препарати, призначені лікарем (, кальцитонін та ін.).

Вагітність і період лактації

Цілеспрямовані клінічні дослідження з приводу безпеки використання глюкокортикостероїдів в період вагітності не проводилися. Проте лікарі можуть призначити цей препарат вагітній жінці, але тільки в тому випадку, якщо очікуваний ефект від лікування значно перевершує передбачуваний ризик для дитини. Крім того, годуючим матерям настійно рекомендується на час глюкокортикостероїдної терапії призупинити грудне вигодовування.

Передозування

При виникненні передозування лікарськими препаратами ГКС можуть спостерігатися суттєве підвищення кров'яного тиску, виникнення набряків нижніх кінцівок, посилення побічних ефектів самих ліків. Якщо зафіксована гостре передозування, то необхідно якомога швидше провести промивання шлунка або спровокувати блювоту. При погіршенні стані слід негайно звернутися в спеціалізований медичний заклад. Специфічного протиотрути ще не розроблено.

взаємодія

Багаторазові наукові дослідження довели, що глюкокортикостероїди взаємодіють з багатьма лікарськими препаратами, провокуючи розвиток різних побічних реакцій. Щоб уникнути появи небажаних ефектів рекомендується проконсультуватися зі своїм лікуючим лікарем, перед тим як комбінувати застосування ГКС з будь-яким іншим ліками.

Ціна

Щоб придбати будь-який лікарський препарат з групи глюкокортикостероїди, необхідно мати рецепт. Не буде зайвим ще раз нагадати, що всі ГКС мають досить специфічні особливості застосування і дуже широкий спектр побічних реакцій, тому займатися самолікуванням категорично не рекомендується. Виключно для ознайомлення наводимо ціни на деякі ліки:

• Упаковка таблеток Преднізолону коштує приблизно 100-110 рублів. Одна ампула, яка містить 30 мг препарату, обійдеться за 25 рублів.
• Ціна на Гидрокортизон в суспензії для ін'єкції складає близько 180 рублів.
• Вартість однієї ампули Дипроспану коливається в межах 175-210 рублів.
• Упаковка таблеток доступна за 40 рублів. В ампулах цей препарат буде коштувати 210 рублів.

Якщо під час або після глюкокортикостероїдної терапії у вас погіршився стан здоров'я або з'явилися якісь симптоми, невідкладно зверніться до свого лікаря.

Сайт надає довідкову інформацію виключно для ознайомлення. Діагностику та лікування захворювань потрібно проходити під наглядом фахівця. У всіх препаратів є протипоказання. Консультація фахівця обов'язкова!

Загальні відомості

Всього ж на сьогоднішній день вивчено п'ять гормонів цієї групи ( представлені за ступенем впливу на процеси в організмі в порядку спадання):

• гідрокортизон
• кортизон
• кортикостерон
• 11-дезоксікортізол
• 11-дегідрокортікостерон.

Класифікація препаратів

• природні ( гідрокортизон і кортизон),
• синтетичні.

• галоїдовмісних ( беклометазон, дексаметазон, флутиказон),
• нЕ галоїдовмісних ( преднізолон, будесонід, Клобетазолу).

За тривалістю впливу всі препарати можна розділити на:

• короткої дії ( кортизон, гідрокортизон),
• дії середньої тривалості ( преднізолон, метилпреднізолон),
• тривалої дії ( дексаметазон, бетаметазон, триамцинолон).

Дія

Гормони впливають на наступні процеси, що протікають в організмі:

• Обмін вуглеводів. Погіршується переробка цукру в організмі, іноді прийом препаратів викликає цукровий діабет.
• Обмін протеїнів. Пригнічується вироблення білка в кістках, м'язах і шкірі. Тому пацієнт, який приймає дані препарати, худне, у нього спостерігаються розтяжки на шкірі, крововиливи, погано рубцюються порізи і подряпини, м'язи атрофуються. Часто розвивається остеопороз.
• Обмін ліпідів. Відбувається збільшення кількості підшкірної жирової клітковини в області обличчя, шиї, грудей і зменшення обсягу в області рук і ніг.
• Обмін кальцію. Гормони цього класу пригнічують засвоєння кальцію кишечником і прискорюють вимивання його з кісток. Тому існує вірогідність розвитку нестачі кальцію.
• Робота серця і судин. Під дією цих гормонів погіршується проникність дрібних кровоносних судин. Гормони тонізують судини і скоротливу здатність серцевого м'яза.
• Запальний процес. Будь-які запальні прояви придушуються, так як глюкокортикоїди зменшують проникність клітинних оболонок для певних речовин, що беруть участь в запальному процесі. Крім цього, зміцнюються стінки судин, що гальмує рух імунних клітин у вогнищі.
• Регуляція імунітету. Дані гормони пригнічують місцеву імунну реакцію, тому їх використовують при трансплантації тканин. Вони пригнічують активність певних імунних тілець ( лімфоцитів і «протизапальних» цитокінів), Що беруть участь в розвитку таких захворювань, наприклад, як менінгіт і ревматизм.
• Освіта крові. Під дією цих гормонів одночасно зменшується вироблення лімфоцитів, еозинофілів, моноцитів і посилюється вироблення еритроцитів і тромбоцитів. Навіть єдиний прийом препарату на добу змінює картину крові. Якщо ж лікування було тривалим, на відновлення нормальної картини йде від 7 до 30 днів.
• Робота залоз внутрішньої секреції. Пригнічується зв'язок між гіпоталамусом, гіпофізом і залозами. Помітно це порушення стає при довгих курсах прийому препаратів. Також зменшується виробництво статевих гормонів, що тягне за собою розвиток остеопорозу.

показання

• Надниркових залоз будь-якого походження,
• Шокова терапія,
• ревматизм,
• Гострий лімфобластний та мієлобластний лейкоз,
• Інфекційний мононуклеоз,
• Астматичний статус,
• Алергія, ускладнена коллагенозами, дерматози, астмою,
• Запалення різної локалізації,
• Гемолітична анемія,
• Гострий панкреатит,
• Вірусний гепатит,
• Пересадка органів і тканин,
• Аутоімунні захворювання.

Протипоказання

• Грибкові захворювання,
• Вірусні інфекції,
• Індивідуальна непереносимість.

• Остеопороз в важкого ступеня,
• Цукровий діабет,
• Серцева недостатність у високому ступені,
• Гіпертензія в високого ступеня,
• Виразка шлунка або кишечника,
• Порушення психіки.

Детальніше про основні препаратах

преднізолон
Досить часто призначається препарат. Виробляється у вигляді таблеток, рідини і суспензії для ін'єкцій, порошку в ампулах.

метилпреднізолон
Сильніший, ніж преднізолон, менше провокує побічних ефектів, дорожче. Показаний для пацієнтів, які страждають на ожиріння, виразку шлунка, психічними хворобами. Випускається у вигляді таблеток, суспензії, сухий субстанції у флаконах.

дексаметазон
Це один з найсильніших препаратів цієї групи. Так як у препарату багато побічних ефектів, його не використовують тривалими курсами. Призначають, в тому числі, для полегшення стану пацієнта при хіміотерапії, а також для попередження порушення дихання у недоношених дітей. Випускається у вигляді таблеток і рідини для ін'єкцій в ампулах.

бетаметазон
За потужністю нагадує дексаметазон, має менше побічних ефектів. Найчастіше застосовується у вигляді рідини для ін'єкцій, в тому числі, внутрішньосуглобових і періартикулярних. Тривалість дії таких ін'єкцій може досягати місяця завдяки особливому хімічному складу препарату.
Виробляється у вигляді таблеток, рідини в ампулах, суспензії.

Препарати у вигляді інгаляцій

Протипоказання:

• гострий бронхоспазм,
• непереносимість,
• астматичний статус,
• бактеріальний бронхіт.

будесонід - основна терапія бронхіальної астми, хронічна обструктивна хвороба легень.
Протипоказання: індивідуальна непереносимість. Рідина для інгаляцій заборонено використовувати в лікуванні дітей до 16 років, суспензію заборонено використовувати в лікуванні дітей до 3-місячного віку, порошок - для дітей до 6 років.

вагітність, годування грудьми, грибкові, вірусні та бактеріальні захворювання дихальної системи, туберкульоз.

Препарат може спровокувати напад кашлю, висушування слизової рота, мігренеподобнимі біль, стоматит, нудоту, гіперактивність.
Не слід допускати потрапляння препарату в очі.

флутиказон - препарат призначається при бронхіальній астмі і хронічної обструктивної хвороби легень в якості основного лікувального засобу.
Протипоказання:

• бронхіт неастматіческого характеру,
• непереносимість,
• бронхоспазм в гострій формі,
• астматичний статус.

• остеопороз,
• загальні інфекції,
• годування грудьми,
• вагітність.

Препарати для системного використання

Мазі, креми, лосьйони

показання:

• контактний дерматит,
• себорейний дерматит,
• червоний плаский лишай ,
• еритродермія,
• червона дискоїдний вовчак.

Як правильно вибрати лікарську форму препарату?
мазі починають діяти більш повільно, консистенція їх жирна. Їх призначають при сухій шкірі, схильної до лущення, при мокли процесах.

Креми можуть спровокувати роздратування або сухість, якщо на шкірі є ранки. Їх призначають при интертригинозного явищах. Ця форма не залишає жирні плями і швидко вбирається.

лосьйони показані при мокли явищах, дуже зручні для обробки волосистих частин голови.

Всі глюкокортикоїди, використовувані в дерматології, поділяються на чотири групи по потужності впливу:

• Дуже потужні: хальцінонід, клобетазолу пропіонат.
• потужні: будесонид, дексаметазон, флуметазон, тріаміцінолон.
• Середньої сили: преднізолон.
• слабкі: гідрокортизон.

Побічні ефекти

При використанні стероїдних гормональних препаратів можливий розвиток наступних побічних ефектів:

• З боку апарату руху: остеопороз, компресійні гальмування статевого дозрівання і зростання, аменорея, діабет, пригнічення надниркових залоз,
• З боку серця і судин: збільшення кров'яного тиску,
• З боку імунної системи: посилюються прояви інфекційних захворювань, картина захворювань стає неявній,
• Порушення співвідношення води і солей в тканинах, спостерігаються набряки, нестача калію в організмі.

Застосування при вагітності

• гиперандрогения ( перевиробництво чоловічих статевих гормонів),
• Загроза передчасного дозволу від тягаря в третьому триместрі,
• Вроджена внутрішньоутробна гіперплазія кори надниркових залоз у плода.

Під час лактації вживання малих доз стероїдних препаратів ( в перерахунку що не перевищують 5 мг преднізолону) Не можуть завдати шкоди малюкові, адже глюкокортикоїди потрапляють в грудне молоко в малих дозах. Якщо ж курс лікування тривалий, а дозування високі - у дитини може спостерігатися гальмування росту і розвитку, а також придушення роботи наднирників, гіпоталамуса і гіпофіза.